Medical Sciences Journal of Islamic Azad University

fa فرمولاسیون و بررسی خصوصیات ژل تراپوستی آلپرازولام بر پایه نانولیپوزوم Formulation and characterization of alprazolam transdermal gel based on nanoliposomes داروسازي Pharmacology تجربي Experimental سابقه و هدف: امروزه سامانه‌های دارورسانی تراپوستی (TDDS)، به عنوان جایگزین مناسبی برای شکل‌های دارویی خوراکی و تزریقی، در حال توسعه هستند. این سامانه‌ها که برای انتقال دارو به سیستم گردش خون از راه پوست طراحی شده‌اند، دارای مزایای متعددی همچون اجتناب از متابولیسم عبور اول کبدی، رهایش پیوسته و کنترل شده دارو، کاهش عوارض جانبی و همچنین سهولت استفاده هستند. هدف این پژوهش، فرموله کردن ژل تراپوستی آلپرازولام به عنوان یک ضد اضطراب کوتاه اثر و پر مصرف از دسته بنزودیازپین‌ها، بر پایه ساختار نانولیپوزوم بود. روش بررسی: در ابتدا مقادیر مختلف فسفولیپید و کلسترول جهت ساخت نانولیپوزوم‌های حاوی آلپرازولام با روش تزریق حلال مورد استفاده قرار گرفت. آزمون‌های تعیین اندازه وزیکول و بازده محصورسازی بر روی نمونه‌ها انجام شد و برای یافتن فرمولاسیون بهینه، مدل‌های آماری بر پایه متدلوژی سطح پاسخ (RSM)، توسعه داده شد. ساختار لیپوزومی بهینه پس از بررسی خصوصیات مورفولوژی، برای ساخت ژل تراپوستی آلپرازولام mg/g 5/0 مورد استفاده قرار گرفت. سه نمونه ژل با غلظت‌های مختلف کربومر ساخته شد و تحت آزمون‌های ویسکوزیته، پایداری و نفوذ پوستی in vitro قرار گرفت.   یافتهها: فرمولاسیون بهینه ساختار لیپوزومی شامل mg/mL 10 فسفولیپید و w/w 10 % کلسترول بود که منجر به ساخت نانولیپوزوم‌هایی با اندازه nm 115 و بازده محصورسازی 91% شد. با افزایش غلظت کربومر در ژل، سرعت نفوذ دارو در پوست کاهش یافت. نتیجهگیری: ژل تراپوستی آلپرازولام با نفوذ پوستی قابل قبول، پایداری مطلوب و خصوصیات فیزیکی-شیمیایی مناسب، با موفقیت در این پژوهش تهیه شد. Background: Nowadays transdermal drug delivery systems (TDDS), as an appropriate replacement for oral and parenteral dosage forms, are developing. These systems which designed to transport drugs through skin layers into the systemic circulation, have several benefits such as avoiding first-pass metabolism, sustained and controlled drug release, reducing side effects, and ease of use. The aim of this study was to formulate alprazolam transdermal gel, as a short-acting anxiolytic of benzodiazepines class, based on the nanoliposomes. Materials and methods: At the first, different amounts of phospholipid, and cholesterol were used to produce alprazolam-loaded nanoliposomes through solvent injection method. Vesicle size and encapsulation efficiency tests were performed on the samples and statistical models based on response surface methodology (RSM) were developed to find the optimal formulation. Optimal liposomal structure after morphological characterization was used to produce alprazolam 0.5 mg/g transdermal gel. Three formulated gels with different content of carbomer were examined for viscosity, stability and in vitro skin permeation. Results: The optimal formulation of the liposomal structure included 10 mg/mL of phospholipid and 10% w/w cholesterol, resulted in the production of nanoliposomes with a size of 115 nm and an encapsulation efficiency of 91%. As the carbomer content in the gel increased, the rate of drug permeation into the skin was decreased. Conclusion: Alprazolam transdermal gel was successfully formulated in this research with acceptable skin permeation, good stability and appropriate physicochemical characteristics. ژل تراپوستی, آلپرازولام, نانولیپوزوم, روش تزریق حلال, متدلوژی سطح پاسخ Transdermal gel, Alprazolam, Nanoliposomes, Methanol injection method, Response surface methodology (RSM). 376 386 http://tmuj.iautmu.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-1-631&slc_lang=fa&sid=1 Seyed Hesamoddin Hashemi سید حسام الدین هاشمی 10031947532846008969 10031947532846008969 No PhD Student, Department of Textile Engineering, Science and Research Branch, Islamic Azad University, Tehran, Iran دانشجوی دکتری تخصصی، گروه مهندسی نساجی، واحد علوم و تحقیقات، دانشگاه آزاد اسلامی، تهران، ایران Majid Montazer مجید منتظر tex5mm@aut.ac.ir 10031947532846008970 10031947532846008970 Yes Professor, Department of Textile Engineering, Amirkabir University of Technology, Tehran, Iran استاد، گروه مهندسی نساجی، دانشگاه صنعتی امیرکبیر، تهران، ایران Nasser Naghdi ناصر نقدی 10031947532846008971 10031947532846008971 No Professor, Department of Physiology and Pharmacology, Pasteur Institute of Iran, Tehran, Iran استاد، گروه فیزیولوژی و فارماکولوژی، انستیتو پاستور ایران، تهران، ایران Tayebeh Toliyat طیبه تولیت 10031947532846008972 10031947532846008972 No Associate Professor, Department of Pharmaceutics, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran دانشیار، گروه فارماسیوتیکس، دانشگاه علوم پزشکی تهران، تهران، ایران